制癌剤の腫瘍細胞へ標的化により、副作用の軽減と治療効果の向上が期待されます。生体で鉄イオンの輸送に関わっているトランスフェリンは細胞表面上の受容体を介して、細胞内へ取り込まれ鉄イオンを供給しています。この受容体は腫瘍細胞表面上に高頻度で発現していることから、このリガンドであるトランスフェリンは腫瘍細胞への送達系として有用と考えられます。そこで、トランスフェリンの機能を薬物送達に利用するため、トランスフェリンと制癌薬の結合体化（プロドラッグ化）を行っています。

低分子の薬物自体には元来選択性がないため、副作用の発現などが課題となっています。このことから標的とされる組織および細胞への標的化と薬物送達が重要です。低密度リポタンパク質(LDL)は血液中のコレステロール輸送に関与する生体脂質ですが、多くの癌細胞ではLDL受容体が過剰発現していることが知られています。そこでLDLを修飾させることで標的化を行うと共に、非晶質シリカナノ粒子による薬物負荷の増強を試みたところ、下図のようにLDL修飾により蛍光物質の癌細胞内への移行が認められました。

医薬品のなかには難水溶性のものも多く存在します。これらの医薬品は溶解性が律速となり、体内への吸収が不十分となります。そのため、溶解性を改善することは、医薬品を開発する上で重要なテーマとなります。当研究室では、脂溶性化した高分子に着目し、難水溶性医薬のナノミセル化を検討しています。これにより、従前は直接体内へ投与することが困難であった医薬品を注射剤とすることが可能となり、薬物治療の選択肢を広げることが期待されます。